Как вы могли заметить из нашей дискуссии об эстрогене, рассматривая физиологический эффект любого стероида, мы должны рассматривать все его активные метаболиты, а не только исходное соединение. Сюда входят не только эстрогенные метаболиты, но и андрогенные метаболиты. Помня об этом, важно отметить, что активность тестостерона значительно увеличивается во многих андроген-отзывчивых тканях тогда, когда он преобразовывается в дигидротестостерон. Более часто называемый как ДГТ, этот гормон по измерениям, фактически в 3-4 раза сильнее тестостерона. Это самый сильный стероид, производимый внутри тела человека и важно обсудить его, чтобы полностью понять механизм действия тестостерона, или других ААС, которые подвергаются преобразованию в ДГТ. Тестостерон превращается в ДГТ при взаимодействии с ферментом 5-альфа-редуктазой. Если говорить точнее, этот фермент разрывает двойную связь С4-5 в тестостероне с добавлением в его структуру двух атомов водорода (отсюда и название ди-гидро тестостерон). Разрыв этой связи важен, так как таким образом образуется стероид, который связывается с андрогенными рецепторами намного сильнее, чем просто тестостерон. 5-альфа-редуктаза присутствует в большом количестве в тканях простаты, кожи, кожи головы, в тканях печени, и в различным областях ЦНС, и как таковая представляет механизм усиления действия тестостерона в тех целевых тканях, в которых не требуется более сильное андрогенное влияние. В этих частях тела тестостерон присоединяется к рецепторам, не преобразовываясь в ДГТ, делая ДГТ очень активной формой андрогена в этих местах.
ДГТ и андрогенные побочные эффекты
В некоторых случаях это местное потенцирование активности тестостерона не приветствуется, поскольку андрогенная активность в определенных тканях может приводить к множеству нежелательных побочных эффектов. Прыщи, к примеру, вызываются активностью ДГТ в сальных железах, а активность ДГТ в коже головы ведет к облысению по мужскому типу. Вам надо знать, что среди культуристов бытует ужасно неправильное представление о том, что ДГТ единственный виновник этих побочных эффектов. Все ААС проявляют свою активность через одни и те же андрогенные рецепторы. ДГТ не отличается от любого другого стероида, за исключением того, что он более сильно активирует эти рецепторы, и может находиться в большей концентрации в определенных, более чувствительных к андрогенам тканях. Все стероиды могут вызывать андрогенные побочные эффекты из-за прямого отношения к рецепторам, и у ДГТ нет в этом какой-то уникальной способности.
Полезность ДГТ
В то время, как большое внимание обращается на отрицательные побочные эффекты от ДГТ, вам надо знать, что есть и полезные моменты сильной андрогенной активности, вызванной этим гормоном. Например, ДГТ играет большую роль в организации и функционировании ЦНС. Много нервных клеток содержит андрогенные рецепторы, и считается, что у ДГТ есть определенная важная роль в этой области тела. Исследования показали, что ДГТ оказывает более глубокий эффект на эти клетки, по сравнению с тестостероном. В частности, опыты на животных показали, что и тестостерон и ДГТ вызывают увеличение количества андрогенных рецепторов в течение 3-7 часов после инъекции, но ДГТ продолжал свое в течение 21 часа эксперимента, в отличие от менее активного тестостерона. Некоторые могут утверждать, что это разница явилась результатом того, что ДГТ формирует более стабильный и прочных комплекс с андрогенными рецепторами, другие полагают, что ДГТ и тестостерон влияют на нервные клетки по-разному, так, что ДГТ-рецепторный комплекс может активировать транскрипцию различных целевых генов. Сильное взаимодействие между ЦНС и скелетной мускулатурой, называемой вместе нейромышечной системой, имеет ключевое значение для атлета. Мало кто может усомниться в способности организма адаптироваться к тренингу, а также в том, что для включения большего количества мышц в работу нужна хорошая нервно-мышечная система. Ингибирование преобразования тестостерона в ДГТ во время курса «химии» может вмешаться в рост силы и массы. Это объясняет, почему культуристы говорят о потере силы стероидов тогда, когда они принимают ингибитор 5-альфа-редуктазы финастерид во время курса. Многие жалуются на значительное меньший прогресс во время курса, совпадающего с приемом финастерида, что не имело бы смысла в случае, если андрогенные рецепторы были ответственны только за рост мышц. Исходя из этого, мы не можем больше рассматривать ДГТ только как нежелательное вещество.
Когда мы рассматриваем другие умеренные анаболики, такие как примоболан, станозолол, оксандролон, получаемые не из нандролона, мы видим другой объединяющий фактор. Все эти стероиды получены из ДГТ, на который не действует 5-альфа-редуктаза, и поэтому они не становится ни сильней, ни слабее в более отзывчивых к ДГТ тканях с высоким содержанием этого фермента. В общем, они действуют с одинаковой силой и в мышцах и в андрогенных тканях. Именно из-за этого эти стероиды технически классифицированы как анаболики, и от них бесспорно меньше андрогенных побочных эффектов, по сравнению с другими стероидами. Однако, если вы ищете еще менее андрогенный препарат, вам надо обратить внимание в сторону нандролона и его производных. Культуристкам, несмотря на мнение, что оксандролон, станозолол и примоболан наименее опасные препараты, надо быть осторожнее. Очень важно помнить, что мужские половые гормоны могут вызывать в женском организме нежелательные побочные эффекты.
Альфа гидроксистероид дегидрогеназа
3-альфа гидроксистероид дегидрогеназа важный фермент, поскольку он в процессе своей работы может сильно уменьшать анаболическое действие определенных стероидов. Возьмем для примера ДГТ. В организме человека не только тестостерон превращается в ДГТ в целевых тканях (кожа, кожа головы, простата), но и идет противоположный процесс – обезвреживание ДГТ в других тканях. Это достигается за счет быстрого перевода ДГТ в неактивный метаболит, а именно в андростендиол, до того, как он свяжется с андрогенными рецепторами. Этот процесс происходит при помощи 3-альфа-гидроксистероид-дегидрогеназы. Этот фермент присутствует в высоких концентрациях в определенных тканях, к примеру, в скелетных мышцах, и ДГТ более подвержен ему, чем другие стероиды, обладающие двойной связью с4-5 (как тестостерон). Это приводит к тому, что ДГТ более слабый анаболик, хотя он имеет большую способность связываться с андрогенными рецепторами. Если б он смог добираться до рецепторов не подвергаясь действию 3-альфа гидроксистероид-дегидрогеназы, он был бы очень мощным анаболиком. К сожалению, дело обстоит не так, показывая, почему инъекционные формы ДГТ никогда не были любимы атлетами, строящими большую массу. То же самое можно сказать в отношении провирона (1-метил-дигидротестостерон), который является сильным андрогеном и очень слабым анаболиком.
.png "Cat (27) {cat (27)}")
.
